近日
，理学院化学系徐鹏教授团队在沉要药物分子骨架3-氟代喹啉和吡啶的高效构建上获得沉要进展
，有关钻研了局以“One-Carbon Ring Expansion of Indoles and Pyrroles: A Straightforward Access to 3-Fluorinated Quinolines and Pyridines”为题颁发在化学顶级学术期刊《德国利用化学》（Angewandte Chemie International Edition）上。该论文学生作者为硕士钻研生郭怀绚和邱诗琴
，亿万先生MR为唯一作者和通讯作者单元。

含氟化合物拥有多种优异的物化性质
，在新药研发中占据着沉要的职位。2022年最畅销的200种幼分子药物中约有30%含有氟原子。在各类含氟结构中
，3-氟代喹啉和吡啶骨架已成为有前途的药效团。然而
，这些分子骨架的合成传统上依赖于官能团间转换
，出格是Halex反映和Balz-Schiemann反映。然而
，Halex反映更适合于2或4-氟代喹啉和吡啶而不是3-氟代
，由于喹啉或吡啶的3位电子相对丰硕。另一方面
，Balz-Schiemann反映中涉及的热不不变的沉氮盐限度了反映的实用性。近年来
，人们开发了多种过渡金属介导/催化的新步骤来合成3-氟代喹啉和吡啶骨架
，然而这些反映往往必要使用高负载的金属催化剂或者特殊设计的配体。

结构类型丰硕的吲哚和吡咯化合物在天然产品和药物分子中普遍存在
，是合成化学中沉要的合成子。以前的钻研重要集中在吲哚和吡咯分子的表围编纂
，如C–H键的职能化。相比之下
，对吲哚和吡咯的分子骨架进行编纂则相对罕见
，但是却拥有沉要的合成价值。在本钻研中
，徐鹏课题组以二溴氟甲烷作为溴氟卡宾前体
，选择易于获得的吲哚和吡咯为肇始原料
，通过[2+1]环加成-碎片化-芳构化串联过程来实现吲哚和吡咯的单碳环扩张
，实现了结构多样的3-氟代喹啉和吡啶类化合物的高效构建。该步骤拥有优良的实用性
，无需惰性气体；
，在空空气围中即可进行
，且反映只必要10分钟。此表
，钻研还发显熹他结构类型的1,1-二溴代烷烃化合物也可能与吲哚和吡咯化合物进行单碳环扩张天生喹啉和吡啶类化合物
，批注该反映战术拥有优良的普适性。

该钻研工作由亿万先生MR独立实现
，徐鹏教授为唯一通讯作者。徐鹏教授于2022年10月通过上海市海表高档次人才引进项目参与亿万先生MR理学院化学系。学堂和院系等各级单元对于高档次人才的大力支持让青老大师可能顺利地发展独立的科研工作。该工作得到了上海市海表高档次人才打算、国度天然科学基金青年基金和亿万先生MR启动资金的赞助。

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202317104